[イーデイリーNA EUN-KYUNG 記者] イーライ・リリー社が、ティルゼパタイドとレタトルタイドに適用可能なマイクロニードルパッチ技術を研究していることが確認されました。別途の開発計画の発表はないものの、国際特許公開文書から、主力肥満治療薬および後続候補物質へのパッチ適用に関する研究が明らかになったのです。肥満治療薬のリーディングカンパニーが投与方法の多様化に向けたパッチ技術を検討していることから、韓国のマイクロニードル開発企業にとっても新たな協業の機会が開かれる可能性があるとの期待が高まっています。
イーライ・リリーの「ペプチドの経皮送達のための可溶性マイクロニードルパッチ」に関する国際特許公開文書（WO2026059846A1）。2025年9月8日に国際出願され、2026年3月19日に公開されました。（資料＝Google Patents）
明細書では、適用可能なペプチドとして、ティルゼパタイドとレタトルタイドを具体的に挙げています。 ティルゼパタイドは「マウンザロ」および「ゼップバウンド」の成分であり、グルカゴン様ペプチド（GLP）-1・ブドウ糖依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）受容体に作用します。開発中のレタトルタイドは、これに加えてグルカゴン受容体まで活性化する三重作用薬です。 既存の製品だけでなく、後続の肥満治療薬にもパッチを適用する可能性を検討している研究であると解釈されます。
この技術の核心は、微細な針に十分な量の薬剤を封入することにあります。従来は、針の形状を維持するための添加剤が空間を占めていたため、薬剤の搭載量が制限されていました。リリー社は、薬剤そのものを針の主要な構成材料として活用し、針とそれを支える基層の酸性度（pH）を異なって設定することで、製造中に薬剤が基層へ移動するのを抑える方式を提案しました。
特許には、ティルゼパタイドのみを含んだ針と、添加剤も併せて含んだ針が、ブタの皮膚に同等のレベルで薬剤を送達したという実験結果も含まれていました。国際出願の公開段階であり、特許登録や人体への治療効果の立証が完了したわけではありませんが、リリー社がマイクロニードルを肥満治療薬の新たな投与方法として具体的に研究していることを示しています。
リリーの昨年の「マウンザロ」と「ゼップバウンド」の売上高は、それぞれ229億6500万ドル（約30兆7000億ウォン）、135億4200万ドル（約18兆ウォン）で、合計365億700万ドル（約48兆8000億ウォン）に達しました。 減量薬の競争が激化する中、莫大な売上を上げています主力成分の投与方法を多様化し、製品の適用範囲を広げることができる研究であるという点で注目されています。
イーライ・リリー社の可溶性マイクロニードルパッチに関する国際特許明細書。適用可能なペプチドとして、ティルゼパタイドとレタトルタイドを明記しています。（資料＝Google Patents）
ノボ・ノルディスクもまた、2014年にジョサノ社と、セマグルタイドを週1回のマイクロニードルパッチで投与する2型糖尿病治療薬の共同開発・ライセンス契約を締結しました。この契約は、ノボ・ノルディスクの研究ポートフォリオの優先順位調整に伴い、2015年に終了しました。 日本の久光製薬も、GLP-1アナログをマイクロニードルにコーティングする組成物の特許を出願し、動物実験の結果を提示したことがあります。
リリーの今回の特許は、過去の共同開発終了以降、大手製薬企業のその後の動きが目立たなかった分野において、肥満治療薬のリーディングカンパニーによる具体的な研究が確認されたという意味があります。外部との協力計画は確認されていませんが、パッチを開発の選択肢として検討しているという事実は、韓国企業が推進してきた「貼るタイプの肥満治療薬」の開発方向にも弾みをつける可能性があります。
投与方法の変更は、韓国のプラットフォーム企業がグローバル製品開発に参加できる道筋でもあります。Alteogen Inc.(196170)は、MSDに薬物送達技術を提供し、キートルーダの皮下注射製剤の開発に参加しました。マイクロニードルについても、大手製薬企業の研究が拡大すれば、外部プラットフォームとの協業の可能性が広がるという見方です。
韓国では、Raphas Co., Ltd.(214260)やデウン・セラピューティクス、スモールラボなどがマイクロニードル技術を開発しています。製造方法も多様です。リリー社の特許であるモールド方式は、微細な針の形をした金型に薬剤溶液を充填し、乾燥させるものです。 デウン・セラピューティクスとスモールラボも、独自の成形技術を保有しています。一方、ラパスのDEN方式は、薬剤を含む液滴を伸ばして針の形にする技術です。リリーが金型方式のパッチ技術を研究している中、今後、薬剤の搭載量や生産効率を高めるために、DENなど他の製造工法にも検討範囲を広げられるのではないかという期待が寄せられています。
製薬・バイオ業界の関係者は、「大手製薬企業のマイクロニードル特許の公開は、世界の肥満治療薬市場における主導権争いが『成分開発』を超え、『患者の利便性を重視した薬物送達プラットフォームの競争』へと進化したことを示している」とし、「独自のマイクロニードル製造技術力と臨床検証データを保有する専門企業にとって、グローバルな技術移転（L/O）や共同開発など、大規模なビジネスチャンスが開かれるだろう」と述べました。
主力肥満治療薬・後続候補薬までパッチへの適用を検討14日の国際特許公開文書によると、リリー社は去る3月、「ペプチドの経皮送達のための可溶性マイクロニードルパッチ」に関する特許を公開しました。2024年9月に優先権を主張し、昨年9月に国際出願された技術です。薬剤を封入した微細な針が皮膚上で溶けながら成分を送達する方式です。
明細書では、適用可能なペプチドとして、ティルゼパタイドとレタトルタイドを具体的に挙げています。 ティルゼパタイドは「マウンザロ」および「ゼップバウンド」の成分であり、グルカゴン様ペプチド（GLP）-1・ブドウ糖依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）受容体に作用します。開発中のレタトルタイドは、これに加えてグルカゴン受容体まで活性化する三重作用薬です。 既存の製品だけでなく、後続の肥満治療薬にもパッチを適用する可能性を検討している研究であると解釈されます。
この技術の核心は、微細な針に十分な量の薬剤を封入することにあります。従来は、針の形状を維持するための添加剤が空間を占めていたため、薬剤の搭載量が制限されていました。リリー社は、薬剤そのものを針の主要な構成材料として活用し、針とそれを支える基層の酸性度（pH）を異なって設定することで、製造中に薬剤が基層へ移動するのを抑える方式を提案しました。
特許には、ティルゼパタイドのみを含んだ針と、添加剤も併せて含んだ針が、ブタの皮膚に同等のレベルで薬剤を送達したという実験結果も含まれていました。国際出願の公開段階であり、特許登録や人体への治療効果の立証が完了したわけではありませんが、リリー社がマイクロニードルを肥満治療薬の新たな投与方法として具体的に研究していることを示しています。
リリーの昨年の「マウンザロ」と「ゼップバウンド」の売上高は、それぞれ229億6500万ドル（約30兆7000億ウォン）、135億4200万ドル（約18兆ウォン）で、合計365億700万ドル（約48兆8000億ウォン）に達しました。 減量薬の競争が激化する中、莫大な売上を上げています主力成分の投与方法を多様化し、製品の適用範囲を広げることができる研究であるという点で注目されています。
大手製薬企業の後続研究…韓国のプラットフォームにもチャンス大手製薬企業によるマイクロニードルの開発事例はすでにあります。イーライ・リリーは2014年、ジョサノ社と骨粗鬆症治療用パッチ「ZP-PTH」の開発契約を締結しました。しかし、ジョサノ社が2015年に1日1回投与製品の開発を中止し、週1回投与製品の開発へと方向転換したため、契約も終了しました。
ノボ・ノルディスクもまた、2014年にジョサノ社と、セマグルタイドを週1回のマイクロニードルパッチで投与する2型糖尿病治療薬の共同開発・ライセンス契約を締結しました。この契約は、ノボ・ノルディスクの研究ポートフォリオの優先順位調整に伴い、2015年に終了しました。 日本の久光製薬も、GLP-1アナログをマイクロニードルにコーティングする組成物の特許を出願し、動物実験の結果を提示したことがあります。
リリーの今回の特許は、過去の共同開発終了以降、大手製薬企業のその後の動きが目立たなかった分野において、肥満治療薬のリーディングカンパニーによる具体的な研究が確認されたという意味があります。外部との協力計画は確認されていませんが、パッチを開発の選択肢として検討しているという事実は、韓国企業が推進してきた「貼るタイプの肥満治療薬」の開発方向にも弾みをつける可能性があります。
投与方法の変更は、韓国のプラットフォーム企業がグローバル製品開発に参加できる道筋でもあります。Alteogen Inc.(196170)は、MSDに薬物送達技術を提供し、キートルーダの皮下注射製剤の開発に参加しました。マイクロニードルについても、大手製薬企業の研究が拡大すれば、外部プラットフォームとの協業の可能性が広がるという見方です。
韓国では、Raphas Co., Ltd.(214260)やデウン・セラピューティクス、スモールラボなどがマイクロニードル技術を開発しています。製造方法も多様です。リリー社の特許であるモールド方式は、微細な針の形をした金型に薬剤溶液を充填し、乾燥させるものです。 デウン・セラピューティクスとスモールラボも、独自の成形技術を保有しています。一方、ラパスのDEN方式は、薬剤を含む液滴を伸ばして針の形にする技術です。リリーが金型方式のパッチ技術を研究している中、今後、薬剤の搭載量や生産効率を高めるために、DENなど他の製造工法にも検討範囲を広げられるのではないかという期待が寄せられています。
製薬・バイオ業界の関係者は、「大手製薬企業のマイクロニードル特許の公開は、世界の肥満治療薬市場における主導権争いが『成分開発』を超え、『患者の利便性を重視した薬物送達プラットフォームの競争』へと進化したことを示している」とし、「独自のマイクロニードル製造技術力と臨床検証データを保有する専門企業にとって、グローバルな技術移転（L/O）や共同開発など、大規模なビジネスチャンスが開かれるだろう」と述べました。
