[イーデイリーKim Jinsoo 記者] #ヒューオンスグループの系列各社が、最近、特許登録や機能性原料の認定など、研究開発（R&D）の成果を相次いで発表しています。バイオ医薬品の投与の利便性を高める製剤技術から、エステティック素材、健康機能食品の機能性原料に至るまで、その分野は多岐にわたります。

特に最近では、ヒューオンズグローバルの子会社であるヒューオンズラボとヒューメディックスが、それぞれバイオ医薬品の製剤およびエステティック製品に関連する知的財産権の特許成果を公開し、技術競争力の確保に乗り出しています。これに加え、ヒューオンズエンの独自開発による機能性原料の認定も相まって、系列会社ごとの研究開発の成果が相次いでいます。

ヒューオンズラボ、抗体・ADCを「皮下注射」へ…製剤転換プラットフォームの特許

19日

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ヒューオンズグループによると、最近最も注目される研究開発の成果として、ヒューオンズラボがヒト由来ヒアルロニダーゼを活用した製剤転換プラットフォームに関する特許を取得したことが挙げられます。

ヒューオンズラボはこれに先立ち、去る7月、ヒト由来ヒアルロニダーゼを基盤とするプラットフォーム技術である「ハイディフューズ（HyDIFFUZE）」を適用した抗体薬物複合体（ADC）の皮下注射（SC）製剤に関する特許登録を完了しました。今回の特許には、ハイディフューズを適用したADCのSC製剤開発のための組成物技術が含まれています。

ADCは、抗体と治療作用を持つ薬剤を結合させたバイオ医薬品です。ヒューオンズラボは、現在承認されているADCが静脈注射（IV）方式で投与されている点に注目し、投与の利便性を高められるSC製剤の開発可能性について研究を進めています。

今回の特許に関連し、ヒューオンズラボは、ハイディフューズを適用したADCのSC製剤が高濃度条件下でも物理的・化学的安定性を維持することを確認しました。 非臨床薬物動態評価では、ハイディフューズを適用した場合、投与初期の血中濃度上昇勾配が約1.5倍に増加し、ハイディフューズを適用していないSC製剤と比較して、薬物曝露量（AUC）と最大血中濃度（Cmax）がそれぞれ最大126％、149％向上するという結果を得ました。

去る8月には、ハイディフューズを適用した抗体医薬品組成物11種について、国内特許の登録を完了しました。

ヒューオンズラボは、ペンブロリズマブ（Pembrolizumab）、ベバシズマブ（Bevacizumab）、オビヌツズマブ（Obinutuzumab）、ラムシルマブ（Ramucirumab）、ドナネマブ（Donanemab）、イサツキシマブ（Isatuximab）、 デュルバルマブ（Durvalumab）、ドスタリマブ（Dostarlimab）、セツキシマブ（Cetuximab）、リサンキズマブ（Risankizumab）、およびデュピルマブ（Dupilumab）など、それぞれ異なる11種類の抗体医薬品を対象にハイディフューズを適用し、薬物動態学的特性を評価しました。

ハイディフューズを適用した皮下投与群の非臨床薬物動態（PK）評価の結果、ハイディフューズを適用していない皮下投与群に比べ、ハイディフューズ適用群では抗体ごとの最大血中濃度（Cmax）が約113～170％、薬物曝露量（AUC）が約117～162％の水準で高くなることが示されました。 これにより、抗体医薬品にハイディフューズを適用して皮下投与（SC）を行う場合、体内の薬物曝露が改善される可能性があることが確認されました。ヒューオンズラボは、特定の抗体に限定されず、様々な抗体医薬品の皮下投与（SC）製剤への転換にハイディフューズを適用できるものと見込んでいます。

ヒューオンズラボは、ADCの皮下注射（SC）製剤および抗体医薬品製剤11種について、それぞれ国際特許出願（PCT）を完了しており、今後、個々の海外各国での特許出願を推進する計画です。

総合的に見ると、ヒューオンズラボの研究は、特定の新薬候補物質1つに対する研究にとどまらず、抗体やADCなどのバイオ医薬品の投与方法を変える製剤プラットフォーム技術と結びついているという点で意義があります。

ヒューメディックス、PN・HA結合技術でエステティック関連の特許を確保

ヒューオンズグループのエステティック専門企業であるHumedix Co., Ltd.(200670)でも、

エステティック

分野の素材および製剤技術に関する知的財産権の確保が進んでいます。

ヒューメディックスは去る6月、ポリヌクレオチドナトリウム（PN）とヒアルロン酸（HA）を結合させた複合製剤の組成物および製造方法について、ロシアでの特許登録を完了しました。

当該技術は、優れた生体適合性と皮膚再生効果を持つPNに、高純度のHAを結合させる複合製剤の製造技術です。局所麻酔成分であるリドカインを含み、従来のPNフィラーに比べ、施術時の痛みを軽減したことが特徴です。

PN・HA複合製剤に関する特許は、2022年に韓国で特許登録された後、特許協力条約（PCT）に基づく国際出願を行い、その後、米国を含む12カ国で特許出願を完了し、各国で審査が進められています。

韓国国内では、PN・HA複合製剤の品目許可手続きも進められています。ヒューメディックスは確証臨床試験を完了し、品目許可を申請しており、許可の結果次第で下半期の発売を目指しています。

ヒューオンズN、個別認定型原料の研究開発成果が注目されています。

ヒューオンズNは、去る7月、自社で研究開発した薬用植物素材「ハゴチョ抽出粉末」が、食品医薬品安全処から「前立腺の健康に役立つ可能性がある」という機能性について、個別認定型原料として認定されたと発表しました。

ハゴチョ抽出粉末は、ヒューオンズエンが独自に研究開発した素材です。ヒューオンズエンは、これに先立ち独自に開発した「四君子（サグンジャ）抽出粉末」を活用した前立腺の健康ブランドを運営しており、今回の個別認定型原料の確保を契機に、男性の健康事業を拡大する計画です。

ヒューオンズエヌは、体脂肪減少の個別認定型原料開発に向けた研究開発も着実に進めています。 最近、自社で研究開発した「プロピオニバクテリウム・プレウデンレキ MJ2（以下、「MJ2プロバイオティクス」）」とポストバイオティクス「ビフィドバクテリウム・ロンガム HN001 熱処理培養乾燥物（以下、「HN001ポストバイオティクス」）」の人体適用試験を通じて、体脂肪減少に関する研究結果を確保しました。

プロバイオティクスは、生きた微生物が腸内に定着・増殖し、有益な効果をもたらす素材であり、ポストバイオティクスは、安全性と保存安定性に優れた不活化微生物および代謝産物が含まれる素材です。

ヒューオンズエヌは、これら2つの素材についてそれぞれ人体適用試験を実施し、その効能を確認しました。これを根拠に、「体脂肪の減少に役立つ可能性がある」という機能性について、それぞれの個別認定型原料の申請を完了しました。年内の許可取得を目指しています。

知的財産権の確保により、R&D競争力の範囲を拡大

ヒューオンズグループの研究開発活動は、一つの分野に集中しているというよりは、各系列会社の事業領域に合わせて多様な形で現れています。新製品の発売だけでなく、特許などの知的財産権や機能性原料の認定など、研究開発の成果が各事業分野でR&Dの成果として蓄積されているのです。

ヒューオンズラボはバイオ医薬品の製剤転換プラットフォーム、ヒューメディックスはPN・HA複合製剤の組成物・製造方法、ヒューオンズエヌは健康機能食品の機能性原料を、それぞれ研究開発しています。

特許については、ヒューオンズラボがハイディフューズを適用したADC SC組成物の特許および抗体11種の組成物の特許登録を完了し、ヒューメディックスはPN・HA複合製剤に関するロシア特許の登録を終えました。さらに、ヒューオンズエンの機能性原料に関する成果も続いています。

ヒューオンズグループの関係者は、「特許登録をはじめ、機能性原料の認定など、系列会社ごとの研究開発の成果が相次いでいます」とし、「今後も様々な事業領域において、技術競争力を継続的に高めていきます」と述べました。