[イーデイリーNA EUN-KYUNG 記者]Donga ST(170900) （東亜ST）は、SK BIOPHARMACEUTICALS(326030)が開発したてんかん治療薬「エクスコプリ」（成分名：セノバメート）を韓国国内で発売しました。既存の抗てんかん薬では発作が十分にコントロールできない成人てんかん患者にとって、新たな治療選択肢となることが見込まれます。

東亜STは2日、韓国で41番目に承認された新薬である「エクスコプリ」錠を、健康保険の給付対象として国内で発売したと発表しました。「エクスコプリ」は昨年11月、食品医薬品安全処から品目許可を取得しました。既存の抗てんかん薬では適切にコントロールできない成人てんかん患者の部分発作の治療において、他の薬剤と併用する補助療法として承認されました。

てんかんは、脳の神経細胞における異常な電気的信号により発作が繰り返される慢性神経系疾患です。発作は、痙攣や意識喪失だけでなく、感覚異常や行動の変化など、さまざまな形で現れます。韓国国内の治療患者数は約36万人と推定されており、このうち約30％は、十分な薬物治療を行っても発作が続く「薬物難治性てんかん」を患っているとされています。

エクスコプリの特徴は、互いに異なる2つの作用機序によって、脳神経細胞の過度な興奮を抑制する点にあります。神経細胞で電気信号を伝達するナトリウムチャネルの持続性電流を抑制すると同時に、抑制性神経伝達物質であるGABA（ガンマアミノ酪酸）の作用を強化します。神経細胞の興奮を抑えつつ、発作を抑制する信号を強化する仕組みです。

既存の第3世代抗てんかん薬であるラコサミドはナトリウムチャネルの不活性化を促進し、フェランパネルは興奮性神経伝達に関与するAMPA受容体を遮断します。エクスコプリは、ナトリウムチャネルとGABA受容体に同時に作用するという点で異なります。ただし、このような作用機序の違いが、既存の治療薬よりも優れた臨床効果を保証するわけではありません。

エクスコプリは、臨床試験において発作頻度の減少だけでなく、一定期間発作が全く発生しない「完全発作消失」の効果も確認されました。米国食品医薬品局（FDA）の承認根拠となったグローバル臨床試験（Study 017）には、既存の抗発作薬では発作がコントロールできない成人患者437名が参加しました。

当該試験において、セノバメート200mgおよび400mg投与群の発作頻度は、ベースラインと比較してそれぞれ約55％減少しました。特に、12週間の維持期間中に発作が全く発生しなかった患者の割合は、200mg群で11％、400mg群で21％となり、プラセボ群の1％を上回りました。

韓国・中国・日本の成人部分発作患者519名が参加したアジアにおける第III相臨床試験（Study 035）でも、その効果が確認されました。 6週間の維持期間中、発作の完全消失率は200mg群で30.1％、400mg群で52.4％となり、プラセボ群の2.6％を上回りました。ただし、両臨床試験は患者の構成や評価期間などが異なるため、数値を直接比較することは困難です。

エクスコプリは、1日1回服用する経口治療薬です。発疹などの重篤な過敏反応のリスクを減らすため、低用量から開始し、段階的に増量する必要があります。臨床試験では、めまいや眠気などが主な副作用として報告されているため、患者の状態や併用薬などを考慮した処方が必要です。

東亜STは、健康保険の給付適用を通じて、既存の薬剤では発作のコントロールが難しかった患者の経済的負担を軽減し、治療へのアクセスを向上させることができると期待しています。

東亜STはこれに先立ち、2024年1月にSKバイオファームと、韓国をはじめ、東・東南アジア、ロシア、オーストラリア、ニュージーランド、トルコなど30カ国におけるエクスコプリの導入契約を締結しました。契約に基づき、当該地域での承認および販売を担当するとともに、SKバイオファームから完成医薬品の生産技術も移転を受けることになります。

東亜STの関係者は、「エクスコプリがてんかん患者にとって新たな治療選択肢として定着することを願っています」と述べ、「今後も、患者が発作による日常生活の困難を軽減し、安定した治療を継続できるよう貢献してまいります」と語りました。